一【药理学】
- 替考拉宁是一种糖肽类抗生素,能够抑制细菌细胞壁的合成。
- 替考拉宁对多数革兰阳性菌均有抗菌作用,如葡萄球菌属,链球菌及肠球菌属。
- 替考拉宁对革兰阴性菌无抗菌作用。
- 替考拉宁主要经肾脏代谢。
二【药代动力学】
1.吸收:静脉注射,肌肉注射,静滴均可,口服不被胃肠道吸收。
2.分布:不能透过脑脊液。
3.消除:半衰期100h-170h。儿童消除半衰期较短,8 岁儿童为 58h。
4.按 6 mg/kg、qd,维持剂量给药后,估计 峰浓度 和 谷浓度 分别为 70 mg/l 和 15 mg/l。
二【适应症】
- 严重的革兰阳性菌感染(包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者)。
- 严重葡萄球菌感染(不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的,或对其他抗生素耐药)。
- 骨科预防性用药:骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时。
- 艰难梭菌相关的腹泻和结肠炎的替代治疗(口服)。
- 感染部位:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。(无脑膜炎)
三【用法用量】
治疗剂量
1.负荷剂量 6mg/kg(400mg) q12h 共给药3次
维持剂量 6mg/kg qd
2.途径静滴或肌注。
3.3-5天时目标谷浓度大于15mg/L,维持治疗时血药浓度大于15mg/L。(每周检测一次)
4.感染性心内膜炎与骨关节感染,剂量和药物浓度*2,频率不变。
骨科手术预防感染
麻醉诱导期静脉注射 400 mg(单剂量)。
艰难梭状菌感染相关性腹泻和结肠炎
100-200 mg,每天 2 次,口服,连续 7-14 天。
四【不良反应】
1.本品毒性低,患者对本品的耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,大多无需中断治疗,严重不良反应罕见。(国产药说明书)
2.肝肾功能异常(0.001-0.01)
3.第 8 脑神经损伤(0.001-0.01 )
4.骨髓抑制(0.001-0.01)
5. 过敏反应
6.皮肤表现,皮肤粘膜综合征(Stevens-Johnson 综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell 综合征),剥脱性皮炎(频率不明)
7.皮疹,发热(大于0.01)
8.红人综合征(小于0.001)
五【禁忌】
1. 对替考拉宁有过敏史患者。
六【注意事项】
1.对万古霉素过敏的患者慎用替考拉宁, 因为可能发生交叉过敏反应, 包括致死性过敏性休克。然而,既往因使用万古霉素发生“红人综合征”的患者,不是使用替考拉宁的禁忌症。
2.如果出现 stevens-johnson 综合征 或 中毒性表皮坏死松解症 症状或体征 (如进展性皮疹,经常伴有水泡或粘膜病变),应立即停止替考拉宁治疗。
3.当替考拉宁按 12 mg/kg 体重、每天两次给药时,应密切监测患者的不良反应。除推荐的定期血液学检查外,还应监测血肌酐值。
4.孕妇,哺乳期慎用。
七【肾功能不全剂量调整】
1.治疗第 4 天前,无需调整剂量。
2.治疗第 4 天后:
a.肌酐清除率 30-80 ml/min患者: 维持剂量减半,即: 剂量不变,每 2 天给药一次;或剂量减半,每日给药一次。
b.肌酐清除率小于 30 ml/min和血液透析患者:剂量减为常规剂量的1/3,即:剂量不变,每 3 天一次给药;或剂量减至 1/3,每日一次给药。
3.第 4 天后调整剂量,使血清谷浓度维持在至少 10 mg/l。
肝脏损伤未提及。部分资料提示无需调整剂量。
八【儿科用药】
儿童(2 月龄到 12 岁)
负荷剂量
每 12 小时按 10 mg/kg 体重单次静脉给药,重复给药 3 次。
维持剂量
按 6~10 mg/kg qd 静脉。
谢谢