1.药理作用

    • 鸟嘌呤类似物。体外对单纯性疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。
    • 肾脏排泄。
    • 阿昔洛韦只有在感染的细胞中才能被病毒的激酶磷酸化,它是一种高的选择性的抗病毒药物,是治疗疱疹病毒感染的首选药。
    • 伐昔洛韦和地昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物。

    2.适应症

    • 单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
    • 带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
    • 免疫缺陷者水痘的治疗
    • 急性视网膜坏死的治疗

    3.用法用量 5 -10mg/kg,q8h 最大量 30mg/kg

    • 重症生殖器疱疹初治,按体重一次 5 mg/kg,q8h,共 5 日。
    • 免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,按体重一次 5-10 mg/kg,q8h,共 7-10 日。
    • 单纯疱疹性脑炎,按体重一次 10 mg/kg,q8h,共 10 日。
    • 急性视网膜坏死,一次 5-10 mg/kg,q8h,共 7-10 日。以后一次口服 0.8 g,一日 5 次,连续 6-14 周。

    • 成人一日最高剂量按体重为 30 mg/kg。

    • 药液的配制: 取本品 0.5 g 加入 10 ml 注射用水中,使浓度为 50 g/L,充分摇匀成溶液后,再用氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释至至少 100 ml,使最后药物浓度不超过 7 g/L,否则易引起静脉炎。

    4.不良反应

    1. 常见的不良反应:静脉炎、皮疹、发热、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、肾脏异常如蛋白尿、尿素氮和肌酐值升高、肝功能异常。
    2. 少见的不良反应有:CKI、白细胞和红细胞下降、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。
    3. 罕见的不良反应有:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。

    5.药物相互作用
    与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。
    与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。与齐多夫定合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。
    与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,体内药物蓄积。
    6.注意事项
    特殊人群
    孕妇用药 :B可能安全
    哺乳期妇女用药:L2 较安全。
    儿童用药:儿童中虽未发现特殊不良反应,但应慎用。
    老年用药:因为生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。
    禁忌:对本品过敏者禁用。对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。


    肾肝损伤

    • 静脉滴注,每次滴注时间在 1 小时以上。静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。
    • 阿昔洛韦静滴可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。静脉滴注后 2 小时,应给病人充足的水。脱水患者, 本品剂量应减少。
    • 严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者, 应用本品易产生精神症状, 需慎用。

    病毒特性

    • 一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。
    • 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。
    • 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。(抗病毒药物通常只能抑制病毒的发展,即通过影响干扰病毒复制周期的某个环节来抵抗病毒的进一步感染。)
    • 肥胖患者的剂量应按标准体重计算。

    口服药物适应症
    生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹: 成人常用量一次 0.2 g(2 片),一日 5 次,共 10 日。
    带状疱疹: 成人常用量一次 0.8 g(8 片),一日 5 次,共 7-10 日。
    水痘:40 kg 以上儿童和成人常用量为一次 0.8 g(8 片),一日 4 次,共 5 日。